ミノキシジルとは？効果効能2つと使用方法・副作用【薬剤師徹底解説】

薄毛対策に欠かせないといわれている『ミノキシジル』という薬、これはどのような薬で、どのように使えば良いのでしょう？　「薄毛対策」や「育毛剤」などで検索すると上位に出てきますし、CMでも流れていますので一度は聞いたことがあるのではないでしょうか。

ミノキシジルは、リアップシリーズなどの発毛剤の主成分として用いられており、「発毛」と「脱毛の進行予防」の効果が認められています。今回は、このミノキシジルの特徴と適切に使用するための情報について説明します。

ミノキシジルは、アメリカのアップジョン社(現Johnson&Johnson社)が創成した化合物で、もともとは高血圧治療薬として1979年からアメリカで使用され始めました。

その際、ミノキシジルを服用した患者において多毛が一定数認められたため、発毛剤として使えるのではないかと考えられたそうです。高血圧の治療において多毛は副作用となりますが、脱毛症に困っている方には必要な作用になりますので、薬の作用は興味深いものです。

その後、発毛剤の成分として開発が進められましたが、内服では頭だけでなく全身にミノキシジルが回ってしまうため、頭髪のみの発毛が困難で多毛症の副作用が出やすいとの結果が得られましたし、さらに心臓関連の副作用の発現が多かったようです。脱毛症に対する効果は高かったのですが、副作用の問題があったため、より安全性の高い製剤が望まれました。

そこで、ミノキシジルを直接塗布するタイプの外用剤として開発が進み、1988年にアメリカで臨床試験により有用性が確認され、医薬品として承認されました。1988年というと昭和63年ですから、その頃にはアメリカでは医薬品としての発毛剤が使用されていたということが分かります。

日本では、アメリカに10年以上遅れましたが、1999年に大正製薬より『リアップ』として発売されました。そして、現在では世界90ヵ国以上で承認され使われています。長期間使われている薬ですので、安全性も高いと考えられますし、世界90ヵ国以上で使われていることから有効性も高いことが読み取れます。

ミノキシジルは、男性型脱毛症における
①脱毛（抜け毛）の進行予防
②発毛の促進
の2種類の効果が認められています。

臨床試験により、ミノキシジルには脱毛した部位の進行（おでこの後退など）を抑えるだけでなく、発毛を促進する効果が認められているため、使用した効果を実感できる方が多いようです。この点が満足感の高さに繋がると考えられます。以上より、男性型脱毛症の優れた治療薬とされています。

では、ミノキシジルの効能効果に関するポイントについて見ていきましょう。
次の説明を読んでもらえれば、ミノキシジルが効くメカニズムや男性型脱毛症のことがよくわかるはずです。

まずはミノキシジルの効能効果の対象となっている男性型脱毛症についてです。
ミノキシジルは、男性型脱毛症に効果を示します。それ以外の脱毛症、例えば円形脱毛症、薬の副作用による薬物脱毛症、瘢痕性脱毛症などには効果が認められていませんので、使わないようにしてください。

間違って使わないためには、男性型脱毛症の特徴を抑えておくことは重要ですので、少し詳しく説明します。

『男性型脱毛症』は、「AGA (Androgenetic Alopecia)」あるいは「壮年性脱毛症」とも呼ばれます。これらはネットなどで目にすることもおおいので、いずれかは目にしたことがあるのではないでしょうか？　いずれも同じ症状のことを示しています。

この脱毛症は『ジヒドロテストステロン』という男性ホルモンが原因ですので、「男性型」と付いていますが、女性が発症することもあります。女性の体内にもこの男性ホルモンが存在するためです。ただ、男性に比べるとその量がかなり少ないので、発症する方は男性に比べるとわずかな数となります。

毛髪はヘアサイクルというサイクルを経て成長していきます。ヘアサイクルについては後ほど詳しく述べます。このヘアサイクルの初期成長期という段階で男性型脱毛症の原因であるジヒドロテストステロンが作用すると、毛髪は太く成長しなくなります。そのまま脱毛に繋がることもありますし、脱毛にならなくても毛髪が薄く見える状態になってしまいます。この状態が広がっていくのが男性型脱毛症です。

日本皮膚科学会が作成している「男性型脱毛症診療ガイドライン」によると、男性型脱毛症の特徴として以下の内容が挙げられています。
・遺伝と男性ホルモンが関与している。
・パターン化した脱毛が特徴である。
・前頭部と頭頂部の頭髪が、軟毛化して細く短くなり、最終的には額の生え際が後退し頭頂部の頭髪がなくなってしまう現象が起きる。
・思春期以降に始まり徐々に進行する脱毛症である。
・日本人の場合には 20 歳代後半から 30 歳代にかけて著明となり、徐々に進行して 40 歳代以後に脱毛症が完成する。
・これまでの統計では、日本人男性の発症頻度は平均すると30％程度である。

前頭部の生え際（額、そりこみ部など）や頭頂部の脱毛が特徴ですが、どの部分から始まるかは個人差がありますので、脱毛の部分がいずれか当てはまる場合には男性型脱毛症と考えて良いでしょう。また、年齢で進行が進み、40歳代以降に完成しますので、壮年性脱毛症とも呼ばれています。

毛髪は発毛した当初は、薄く細いものですが「成長期」と呼ばれる期間の間に長く太く成長していきます。そしてある程度の期間を過ぎたら、「退行期」、「休止期」という次の毛髪を発毛するための準備期間を経て、抜け落ちます。抜け落ちた後には、また新しい毛髪が育つという流れです。「退行期」、「休止期」を過ぎると脱毛が起こるということです。

このように1本の毛髪は発毛、成長、脱毛を繰り返します。そして、この発毛から脱毛までの流れのことを『ヘアサイクル』と呼びます。ヘアサイクルが一回転するのは、およそ4～6年間かかるとされています。ですので、定期的に一定量の抜け毛が出るのは自然なことなのです。日本人の場合は、1日あたり50～100本の髪の毛が抜けると考えられています。そして、毛髪はそれぞれが独自のヘアサイクルで動いていますので、通常は同時に大量の抜け毛が起こることはありません。

ただ、成長期の初期に男性ホルモンである『ジヒドロテストステロン』が作用すると、毛髪が長く太くならずに細く薄いままの状態になってしまいます。ヘアサイクルに影響を与えて、変化を起こしてしまいます。細く薄いままの毛髪は、「退行期」、「休止期」に移行しやすいようですので、脱毛するまでの期間が短くなります。そのため、脱毛の本数が増えてしまいます。また、次の発毛の準備ができる前に脱毛してしまうこともありますので、準備ができるまでの間は本来生えるべき場所に毛髪がないということになります。このようにして男性型脱毛症が発症していくのです。

毛包（もうほう）は、毛髪にとって重要な器官で、皮膚の内側に存在します。毛根を守るように覆っていますし、毛髪の元となる細胞（毛母細胞）が増殖します。毛髪が発毛、成長する上で不可欠な組織です。ちなみに毛包が皮膚から顔を出している部分が、いわゆる毛穴になります。

この毛包の働き、つまり毛母細胞の増殖が、ヘアサイクルを動かしていると言っても良いでしょう。つまり、ジヒドロテストステロンは毛包に作用して、ヘアサイクルを変化させます。ですので、影響を受けた毛包を元に戻すことができれば、男性型脱毛症を治療することが可能となるわけです。

ミノキシジルは毛包に直接働き、毛母細胞の増殖やタンパク質の合成を促進する作用を持っていることが分かっています。そのため、ジヒドロテストステロンにより影響を受けた毛包を活性化させることができます。

つまり、ヘアサイクルが正常に近くなり、成長期の期間が長くなります。その結果、細くなっていた毛髪を太く長く成長させることができますし、脱毛に移行する毛髪を減らすことができます。

さらに休止期として止まっていた毛包も活性化させることができますので、発毛を促進させる効果もあります。

これらの効果により、男性型脱毛症の「脱毛の進行予防」と「発毛の促進」が認められるのです。

ミノキシジルの有効性はどの程度なのでしょう？
次は、これまでに行われた臨床試験の結果を見ていきたいと思います。

ミノキシジルは、日本では大正製薬から『リアップ』の商品名で最初に製品化されました。そのため、日本での臨床試験の数が多く、信頼できるデータがありますので、「リアップ×5（ミノキシジル5%製剤）」の結果を抜粋します。

138例の男性型脱毛症の患者を対象に行われた試験です。「リアップ×5」を毎日1日2回使用して、24週間後の毛髪数の変化を見ています。開始時に決めた1 cm2の部位の毛髪数の変化を調べたところ、24週間後では平均で21.8本増加していました。1 cm×1 cmの小さな面積でこれだけの本数増えていると、全体では数百本～千本以上増えていると考えられます。ミノキシジルに高い発毛効果があることが示された臨床試験です。

さらに毛髪の太さに対する効果を調べるために、開始時に決めた1 cm2の部位の40μm以上の太さの毛髪数も調べられています。その結果、24週間後では平均で25.6本増加していました。

このことから、今ある髪の毛を太くする育毛効果も有することが明らかとなりました。発毛効果と育毛効果があるため、「髪が増えた」や「髪がふさふさになった」という使用者の実感に繋がりやすいのだと考えられます。

なお、この臨床試験においては、「リアップ×5」を毎日使用した場合、8週間後より増毛・育毛効果が得られています。

続いて長期間使用時の効果を調べた試験です。45名の方を対照として、「リアップ×5」を52週間継続して使用した際の使用者の評価を調べています。評価は、「非常に良くなった」、「良くなった」、「少し良くなった」、「変わらなかった」、「悪くなった」の5段階で患者が自分で付けています。

その結果、52週後では、「少し良くなった」以上の評価、つまり状態が改善したという方が91%となりました。

非常に多くの方が、ミノキシジルの効果を実感できていることが分かります。使用開始後16週で70％以上の方が改善を実感していますので、効果を実感するためにはこれくらい続ける必要がありそうです。

なお、本試験では「悪くなった」と評価した方がほとんどいなかったのもポイントです。男性型脱毛症は、進行性の疾患です。何もしなければ脱毛部位は時間の経過とともに広がっていきます。それにも関わらず「悪くなった」と評価した方がほとんどいないのは、ミノキシジルが脱毛の進行を止めているためだと考えられます。

この疾患の場合は、進行を止めることも重要だとされていますので、そう考えると52週ではほとんどの方に効果が得られていると言って良さそうです。

さらに患者の実感だけでなく、医師による評価も「著明改善」、「中等度改善」、「軽度改善」、「不変」、「悪化」の5段階で行われました。患者自身では見えにくい部分もありますので、より的確な評価が得られると考えられます。この結果、52週間後では98%の方に「軽度改善」以上の評価が得られています。「著明改善」、つまり薄くなった部位がほぼ覆われたと評価された方も11%いましたので、劇的に変化する方もいることが分かります。ちなみに、悪化と評価されたのは、45名中1名だけでした。

このようにミノキシジルは、長期間使用した場合でも高い効果が得られること、効果が持続することが明らかとなっています。

一般用医薬品として購入できるミノキシジルは、男性型脱毛症の治療には外用剤として用いられますので、頭皮に塗布もしくは噴霧します。内服ではありませんので、飲みこまないようにしてください。

主なミノキシジル含有商品の使用方法は、1日2回、1回1 mLを頭皮に塗布（もしくは噴霧）となっています。外用液の1 mLは手で塗り広げれば、頭皮全体にいきわたるように調製されていますので、1 mLは少ないようですが十分な量ということです。そしてほとんどの商品は、1 mLを計量できる容器になっており、容易に使用できるように配慮されています。

また、2回のうち1回は洗髪をした後に使うことが勧められています。頭皮が不潔な状態だと毛根に脂がたまってしまい、髪の成長を妨げることもありますし、ミノキシジルの吸収が十分に行われないことにも繋がるためです。
ミノキシジルの効果を最大限に発揮するために、
『洗髪→髪の乾燥＋頭皮のマッサージ→ミノキシジルの使用』
という流れが最適だと考えられています。

また、海外では内服薬としてミノキシジルを含有した錠剤が発売されて、一般的に使用されています（Loniten®）。承認されている効果は高血圧ですが、始めに紹介したように内服でも発毛効果が認められていますので、男性型脱毛症に使われることも多いようです。現在では、国内でもミノキシジルの内服薬を扱っているクリニックがありますので、そこを受診することで入手することが可能です。男性型脱毛症の治療専門クリニックなどです。

ミノキシジルは、内服の場合1日1回5 mgから開始し、副作用がでないことを確認しながら増量するとなっています。副作用が不安な方は、2.5 mgから開始することもあるようです。

＜外用剤＞
・1日3回以上使用すること、また1回1 mLよりも多い量使用しても、効果がほとんど上がらないことが分かっています。逆に副作用の可能性が高くなりますので、『1日2回、1回1 mL』という用法・用量を守る必要があります。

・外用液が目に入らないように注意する必要があります。特に、頭皮に手で広げた後の外用液が付いた手で目を触らないようにしてください。もし目に入ってしまったら、すぐに大量の水かぬるま湯で洗ってください。刺激感が強い場合や続く場合には、眼科を受診してください。

・外用液にはアルコールが含まれますので、眼鏡のフレームや衣類のペイントなどアルコールに溶ける可能性があるものには付かないように注意する必要があります。また火気に近づけると危険ですので、近づけないでください。

・小児の手の届かない涼しい場所に保管してください。

＜内服薬＞
・副作用に注意しながら使用してください。むくみや動悸など身体に異変を感じた場合には、すぐに医師に相談することをお勧めします。

・小児の手の届かない涼しい場所に保管してください。

外用剤を使用した臨床試験の結果から考えると、多くの方がミノキシジルの効果を実感できるようになるには、16週以上かかります。そのため、効果があるかを確認するためには、16週（4ヶ月）以上毎日使用することが勧められています。毎日1日2回使用することが基本ですので、忘れがちな場合はさらに長い期間が必要となります。

また、効果を維持するためには、継続して使用する必要があることが分かっています。使用を中止すると、徐々に元の状態に戻ってしまうためです。ミノキシジルは、毛包に作用して発毛・育毛効果を発揮する薬ですので、使わなくなると活性化されていた毛包が元に戻ることは想像できると思います。

また、内服薬では明確な使用期間が示されている訳ではありませんが、ミノキシジルの頭皮での濃度などを考慮すると、外用剤よりも短い使用期間で効果が出ると考えられます。もちろん個人差があるでしょうが、飲み始めて3～6週間で効果を実感できる方も多いとのことです。

副作用が出なければ長期間でも服用を続けることができますので、効果を持続させたい場合には服用を続けることが重要です。

・ミノキシジルやミノキシジル含有製品でアレルギー症状を起こしたことがある方
・20歳未満の方（国内で有効性・安全性が確認できていない為）
・急激な脱毛がある場合、前頭部や頭頂部以外の頭髪が抜けている場合、髪がまだら状に抜けている場合（男性型脱毛症以外の可能性が高いため）

これらの方は『禁忌』に該当しますので、使用してはいけません。アレルギー症状は命にかかわることがあるためです。
ミノキシジルは女性でも使用できますが、商品によっては女性での安全性が確認できていないため使用できないものもあります。商品の説明を事前に確認してください。

外用剤を用いる際に、頭皮に傷や湿疹がある場合には、完治するまで使用を控えてください。傷や湿疹を悪化させることがあるためです。

また、内服薬に限り、褐色細胞腫の方に『禁忌』となっております。

ミノキシジルは、次の方に対してリスクがあると考えられます。該当する方は、使用する前に医師か薬剤師に相談してください。

・薬や化粧品でアレルギー症状（皮膚の発疹や発赤、かゆみ、かぶれなど）を起こしたことがある方
このような方は同様にアレルギー症状が出るリスクがあります。

・高血圧、低血圧の方
ミノキシジルは血圧に影響する可能性があり、血圧が急に変化するリスクが考えられます。

・心臓または腎臓の病気がある方
ミノキシジルは、心臓や腎臓に作用する可能性がありますので、病気が悪化するリスクがあります。

・むくみのある方
ミノキシジルは、むくみを増強させるリスクがあります。

日本において、ミノキシジルを使用した際に確認されている副作用は以下の通りです。

これまでの日本でのミノキシジル外用剤の使用では、命に関わるような重大な副作用は確認されていません。

一方、ミノキシジルの内服薬では、重篤な副作用が報告されていますので、ご注意ください。体液貯留、電解質異常、心内膜炎、心タンポナーデ、血小板減少、白血球減少などです。これらの副作用は命に関わることがありますので、異常を感じた場合には、すぐに医師の診察を受けてください。また、血液検査で早期発見できる副作用もありますので、定期的に血液検査を受けることをお勧めします。

（ミノキシジル配合量5%、1本60 mL、約30日分）

大正製薬株式会社から発売されている「リアップシリーズ」の一つです。リアップシリーズは、大正製薬が発売しているもので、累計販売本数が2017年で6000万本を越えたメガヒット商品です。その中でも『リアップ×5』は、シリーズ中で最高濃度のミノキシジルを配合しています。ミノキシジルの濃度は5%となっており、日本で発売されている商品の中では最高ですので、優れた効果が期待できます。

なお、海外ではミノキシジル10%配合の商品が発売されており、輸入して使うことも可能ですが、日本人に対する安全性がまだ十分に確認されていませんので、使用はお勧めできません。

ミノキシジルの他にも頭皮の環境を保つために、皮脂に影響する成分を2種類配合していますし、炎症やかゆみを抑えつつ、さらに清涼感を与えてくれる成分も配合されていますので、男性型脱毛症に対して十分に考えられた設計になっています。第一類医薬品ですので、薬剤師のいる薬局・ドラッグストア、もしくはインターネットで購入できるのも使いやすさを考えると大きいと思います。

1日2回で1回あたり1 mL使いますので、約30日分がボトルに入っています。1回の使用分が簡単に計量できるボトルになっていますので、使い易く無駄がないと評価されています。

ただ、リアップ×5（配合量5%の商品）は、女性での安全性がまだ確認できていませんので、女性は使えないことになっています。女性の方は次に紹介する「リアップリジェンヌ」をお使いください。

（ミノキシジル配合量1%、1本60 mL、約30日分）

こちらは女性向けの商品です。ミノキシジルの配合量が1%ではありますが、女性での効果が日本での臨床試験で認められていますので、信頼性の高い商品だと考えられます。女性で男性型脱毛症に悩んでいる方にお勧めの商品です。

こちらも第一類医薬品で、リアップ×5と同様に1日2回で1回あたり1 mL使いますので、約30日分がボトルに入っています。ボトルの構造もほぼ同じですので、使用方法もわかりやすく使い易いものとなっています。

ただ、男性と女性の頭皮の状態は違いますので、ミノキシジル以外の配合成分は異なっています。皮脂に関係する成分の代わりに毛包に栄養を補給する成分が配合されています。つまり女性の頭皮の状態を考えて作られた商品ということです。

（ミノキシジル配合量5%、1本60 mL、約30日分）

リアップシリーズは発売以来20年近く、市販薬の発毛剤市場を独占してきましたが、ようやくライバルが現れました。それがこの『メディカルミノキ5』です。「スカルプD」で有名な男性用シャンプー大手のアンファー株式会社からの発売ですので、頭皮のことを十分に理解した商品となっています。

ミノキシジルの濃度や使用方法などはリアップ×5と同様ですが、皮膚に影響を与える可能性がある酸化防止剤（いわゆる保存剤）を含んでいません。これがどれだけ効果があるのかエビデンスはありませんが、少しでも頭皮の影響を減らしたい方には適していると考えられます。

さらに、容器にも工夫がされていて、先進的でスタイリッシュなボトルデザインとすることで、これまで発毛剤の使用を敬遠していた層に訴えかける戦略とのことです。もちろん見た目だけでなく、使い易さにも配慮していますので、その点も問題ありません。1日2回で1回あたり1 mL使うのはリアップと同じですが、脱毛が進んでいる部位に多めに塗布できる設計（塗布量が調節できる）になっています。
ボトルの見た目や使い易さを求める方にお勧めの商品です。

※現在、説明書のデザインに厚生労働省から指摘が入り、発売延期となっています。

（内服薬、ミノキシジル2.5 mg、5 mg、10 mg/錠剤）

上の3つは外用薬でしたが、ミノキシジルの内服薬も男性型脱毛症の治療に用いられています。商品名としては、『ミノキシジルタブレット』、『ロニテン(Loniten)』、『ノキシジル(Noxidil)』などがあります。これらは海外の薬ですが、個人輸入代行というシステムを利用して、海外から輸入することで入手できます。さらに男性型脱毛症治療専門のクリニックで処方してもらうこともできるとのことです。

また、専門クリニックでは、ミノキシジルだけでなく他の脱毛症に対する有効成分を組み合わせた薬を販売しているところもあるようです。興味がある方は、専門クリニックで相談してみることをお勧めします。

基本的な使用方法としては、初回は1日5 mgから始めて、徐々に増量します。1日1錠が基本ですが、時間は特に決まっていません。

外用薬に比べて高い効果は期待できますが、その分副作用の発現頻度も高いため、副作用に注意しながら使うことになります。副作用が気になる方は、医師に相談してみると良いでしょう。

以上、ミノキシジルについて様々な視点から紹介しました。
ミノキシジルの特徴、男性型脱毛症に対する効果や使用方法、使用する上での注意点、そして副作用について理解してもらえたのではないでしょうか。ミノキシジルは、男性型脱毛症の患者にとって満足度の高い薬ですので、適切に使って発毛を促進したいものです。

今回の情報が、ミノキシジル含有商品を適正に使用するための参考になればと思います。